Velcade

Velcadella on kasvaimia estävä vaikutus.

Viitteitä Velcade

Sitä käytetään multippeli myelooma sekä vaippasolulymfooma (ihmisillä, jotka ovat jo saaneet hoitoa) hoitoon.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu jauheen muodossa, josta valmistetaan lääkeliuos, joka annetaan laskimoon tai ihon alle. Se on 3,5 mg:n injektiopulloissa.

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Velcaden vaikuttava aine, bortetsomibi, on aine, joka hidastaa palautuvasti tietyissä nisäkässoluissa sijaitsevan 26S-proteasomin kymotrypsiinin kaltaista aktiivisuutta. Edellä mainittu proteasomi on suurin proteiinikompleksi, joka kykenee hajottamaan ubikitiini-nimiseen aineeseen konjugoituneita proteiineja. On huomattava, että ubikitiini-proteasomi-kuljetusmuoto on erittäin tärkeä yksittäisten proteiinien solunsisäisen tason säätelyprosesseissa, koska se ylläpitää homeostaasia solujen sisällä.

Proteasomien toiminnan esto johtaa selektiivisten proteolyysiprosessien estymiseen, jotka vaikuttavat myös moniin solureaktioihin. Jos homeostaasin ylläpitämiseen tarkoitettu mekanismi häiriintyy, solu voi kuolla. Bortezomibi aiheuttaa usein kasvaimen kasvun estymistä (esimerkiksi multippeli myeloomassa).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Ihonalaisen tai laskimonsisäisen injektion suorittamisen jälkeen hoidon aikana lääkkeen plasmapitoisuus nousee merkittävästi.

Bortetsomibi jakautuu pääasiassa ääreiskudoksiin. Proteiinisynteesi on noin 83-prosenttista.

Lääkeaineenvaihdunnan aikana muodostuu kaksi hajoamistuotetta, jotka sitten hydroksyloituvat, jolloin muodostuu muita hajoamistuotteita.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään yksinomaan ihonalaisesti tai laskimonsisäisesti annettavana injektiona. Muilla menetelmillä annettuna voi olla kuolema.

On tärkeää muistaa, että liuoksen valmistamisen ja antamisen saa suorittaa ainoastaan henkilö, jolla on tarvittava kokemus ja tietämys. Laskimonsisäisissä injektioissa on käytettävä 1 mg:n pitoisuutta ja ihonalaisissa injektioissa 2,5 mg:n pitoisuutta.

Lääkeainepitoisuus on laskettava erittäin huolellisesti, koska se vaikuttaa paitsi hoitoprosessiin myös potilaan elämään.

Monoterapiaa suoritettaessa lääke annetaan ihon alle tai laskimoon (suihkuinjektio kestää 3-5 sekuntia).

Terapeuttisen annoksen koko on 1,3 mg. Se tulee antaa kaksi kertaa viikossa 14 päivän ajan. Usein hoito-ohjelma näyttää tältä: injektio annetaan 1., 4. ja sitten 8. ja 11. päivänä, minkä jälkeen pidetään 10 päivän tauko. Injektioiden välisen ajan tulee olla vähintään 72 tuntia.

Lääkkeen tehokkuutta arvioidaan kolmannen ja viidennen hoitojakson jälkeen. Täyden kliinisen vasteen saavuttamisen jälkeen on tarpeen täydentää hoitoa kahdella lisähoitojaksolla.

Pitkäaikainen hoito (yli 8 sykliä) voidaan suorittaa tavanomaisen hoito-ohjelman mukaisesti tai ylläpitotoimenpiteiden muodossa (tässä tapauksessa on tarpeen noudattaa 13 päivän välein).

Monimutkainen hoito suoritetaan laskimonsisäisillä suihkurilla (kesto 3-5 sekuntia) yhdessä melfalaanin ja prednisonin kanssa suun kautta. Tässä tapauksessa määrätään usein 9 syklistä koostuva hoito-ohjelma, joka kestää 1,5 kuukautta. Ensimmäisten neljän syklin aikana ainetta annetaan kaksi kertaa viikossa (1., 4., 8. ja 11. päivänä sekä 22., 25., 29. ja 32. päivänä). Syklien 5-9 aikana lääkettä käytetään kerran viikossa - otetaan 1., 8. sekä 22. ja 29. päivänä.

Ennen hoidon aloittamista potilaan on suoritettava täydellinen lääkärintarkastus, johon kuuluu myös erilaisia laboratoriokokeita ja analyysejä.

Vain hoitava lääkäri saa muuttaa annoskokoja tai hoito-ohjelmaa.

[ 18 ]

Käyttö Velcade raskauden aikana

Velcadea ei tule käyttää raskauden aikana.

Vasta

Lääkkeen tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyyden esiintyminen lääkkeen ainesosille;
• sydänpussiin vaikuttavat vauriot;
• imetysaika;
• akuutit keuhkosairaudet (joilla on infiltratiivinen diffuusi luonne);
• tehtävä lapsille.

Lääkettä tulee käyttää varoen hoidon aikana potilailla, joilla on erilaisia toiminnallisia munuaisten/maksan häiriöitä, epilepsiaa tai kouristuksia, nestehukka, diabeettinen polyneuropatia, ummetus jne.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Sivuvaikutukset Velcade

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa negatiivisia oireita, jotka vaikuttavat mihin tahansa järjestelmään ja elimeen – sydän- ja verisuonijärjestelmään, hematopoieettisiin toimintoihin, hengityselimiin, ruoansulatustoimintoihin, hermostoon, näkö- ja kuuloelimiin jne.

Usein havaittuja sivuvaikutuksia ovat neutropenia, leukopenia, trombosytopenia tai lymfopenia, kardiogeeninen sokki, anemia, angina pectoris tai sydänpysähdys. Lisäksi voi kehittyä sydämen vajaatoiminnan pahenemista, sydäninfarktia, kammioperäistä hypokinesiaa sekä hengenahdistusta, keuhkopöhöä, nuhaa, yskää ja nenäverenvuotoa.

Lisäksi voi esiintyä ripulia, vatsakipua, oksentelua, ummetusta, ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, ruoansulatushäiriöiden oireita, suutulehdusta tai turvotusta. Päänsärkyä, parestesiaa, huimausta, polyneuropatiaa, masennusta ja sekavuuden tunnetta voi myös joskus esiintyä. Huimausta, munuaisten toimintahäiriöitä, näöntarkkuuden heikkenemistä, dysuriaa, ihottumaa jne. voi esiintyä.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Yliannos

Myrkytystapauksissa, kun sallittu annos ylitettiin kahdesti, uhreilla kehittyi trombosytopenia ja verenpaineen jyrkkä lasku, mikä johti kuolemaan.

Tästä johtuen myrkytyksen sattuessa on kiireellisesti toteutettava kaikki tarvittavat toimenpiteet, jotka tukevat elintärkeiden järjestelmien toimintaa, ja sitten jatkuvasti seurattava niiden indikaattoreita ja suoritettava oireenmukaisia toimenpiteitä.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Velcaden samanaikainen käyttö sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka estävät hemiproteiini-isoentsyymien aktiivisuutta heikosti tai kohtalaisesti (kuten deksametasoni tai ketokonatsoli), saattaa muuttaa hieman bortetsomibin farmakokineettisiä parametreja.

Yhdessä rifampisiinin kanssa tämän lääkkeen arvot laskevat.

On kiellettyä käyttää yhdessä voimakkaiden CYP3A4-elementin indusoijien (kuten fenytoiinin, karbamatsepiinin tai fenobarbitaalin) ja mäkikuisman kanssa - koska tämä voi heikentää lääkkeen tehoa.

Melfalaani-prednisonikompleksin käyttö voi suurentaa bortetsomibipitoisuuksia, vaikka tällä ei ole farmakologista merkitystä.

Joskus diabeetikoilla, jotka käyttävät suun kautta otettavia diabeteslääkkeitä, yhdistelmä Velcaden kanssa aiheuttaa hyper- tai hypoglykemian kehittymistä.

Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä lääkettä viruslääkkeiden, amiodaronin, isoniatsidin ja myös nitrofurantoiinin tai statiinien kanssa.

[ 22 ], [ 23 ]

Varastointiolosuhteet

Velcade tulee säilyttää auringonvalolta suojatussa ja pienten lasten ulottumattomissa, lääkkeen vakiolämpötiloissa.

[ 24 ], [ 25 ]

Säilyvyys

Velcadea voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 26 ], [ 27 ]

Arvostelut

Velcade saa usein arvosteluja, jotka kuvaavat sen melko korkeaa tehokkuutta. Usein raportoidaan, että sen käyttö on pystynyt pysäyttämään melko vakavan patologian - myelooman - kehittymisen.

On myös kommentteja, jotka viittaavat monoklonaalisen proteiinin puuttumiseen luuytimestä ja verestä (potilaan tilan arvioinnissa viidennen hoitojakson päättymisen jälkeen). Mutta tässä vaiheessa hoito-ohjelman muutos ja lääkeannoksen koko ovat ratkaisevan tärkeitä – eli tarvitaan hoitavan lääkärin asiantuntevaa lähestymistapaa. Tämä johtuu siitä, että on näyttöä siitä, että annoksen pienentäminen aiheutti ennen hoidon aloittamista havaittujen arvojen palautumisen.

Samaan aikaan potilaat usein sanovat, että lääkkeen käytön vaikutuksen ohella ilmenee negatiivisia oireita. Usein potilaat valittavat hengenahdistuksesta, verenpaineen muutoksista ja vapinasta. Mutta yleensä nämä haitat on siedettävä, koska lääkkeelle ei aina ole mahdollista löytää vaihtoehtoa.

Yhteenvetona voidaan todeta, että lääkkeen tehokkuus määräytyy pitkälti potilaan yksilöllisten ominaisuuksien sekä lääkärin toimien perusteella. Mutta yleisesti ottaen hoidosta ei missään olosuhteissa pidä kieltäytyä. Jos epäilet sinua hoitavan asiantuntijan pätevyyttä, on suositeltavaa kääntyä toisen lääkärin puoleen.