Heptavir

Heptaviiri on antiviraalinen lääke, jolla on suora terapeuttinen vaikutus. Se kuuluu nukleosidityyppisten lääkkeiden ryhmään, jotka hidastavat käänteiskopioijaentsyymin toimintaa.

Solun sisällä lamivudiini fosforyloituu muodostaen aktiivisen 5-3-fosfaattimetabolisen elementin, lamivudiini-3-fosfaatin, joka on hepatiitti B -polymeraasin substraatti; tämä komponentti hidastaa HIV-käänteiskopioijaentsyymin aktiivisuutta. Lamivudiini-3-fosfaatti ei vaikuta normaaleihin solun DNA-aineenvaihduntaprosesseihin. [ 1 ]

Viitteitä Heptavir

Sitä käytetään yhdistelmähoidossa muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssaHIV-infektion hoidossa.

Julkaisumuoto

Lääke vapautetaan tablettimuodossa - 10 kappaletta läpipainopakkauksissa; laatikko sisältää 10 tällaista pakkausta.

Farmakokinetiikkaa

Lamivudiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta; suun kautta otetun lääkkeen biologinen hyötyosuus aikuisilla on 80–85 %. Proteiinisynteesinopeus on 36 %. Seerumin Cmax havaitaan 60 minuutin kuluttua. Terapeuttisten annosten annon jälkeen se on noin 1,1–1,5 μg/ml; pienimmät arvot ovat 0,015–0,02 μg/ml.

Jakautumistilavuus – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Lamivudiinin ottaminen ruoan kanssa pidentää Cmax-arvon ja sen arvojen saavuttamiseen tarvittavaa aikaa (jopa 47 %), mutta ei muuta imeytyneen alkuaineen kokonaisarvoa, mikä mahdollistaa lääkkeen ottamisen ruoan kanssa.

Lamivudiinin kokonaispuhdistuman keskimääräiset arvot ovat 0,3 l/tunti/kg. Puoliintumisaika on 5–7 tuntia. Aine erittyy virtsaan enimmäkseen muuttumattomana – aktiivisen erittymisen ja fibromyalgian kautta. Munuaisten kautta tapahtuva puhdistuma on noin 70 % erittyneestä lamivudiinista.

Annostus ja antotapa

Aikuisten tulee ottaa 0,15 g lääkettä suun kautta kaksi kertaa päivässä. Hoito suoritetaan yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Jos Heptavir-hoitoa annetaan samanaikaisesti kahdella viruksella – HBV:llä ja HIV:llä – infektoituneille ihmisille, HIV-hoitoon suositeltua annosta tulee käyttää osana valittua monimutkaisen hoidon ohjelmaa.

• Hakemus lapsille

Alle 40 kg painavalle lapselle tulee käyttää muita lääkkeen muotoja.

Vasta

Lääkkeen määrääminen ihmisille, joilla on diagnosoitu kliininen intoleranssi lääkkeen ainesosille, on vasta-aiheista.

HIV-tartunnan saaneiden naisten imetys on kiellettyä, koska se voi johtaa vauvan tartuntaan.

Sivuvaikutukset Heptavir

Sivuvaikutuksia ovat:

• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: ripuli, epämukavuus ja kipu epigastrisella alueella, oksentelu, ruokahaluttomuus tai heikkeneminen, pahoinvointi ja myös haimatulehdus sekä plasman amylaasipitoisuuksien tai intrahepaattisten transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
• hematopoieesin häiriöt: trombosyto- tai neutropenia sekä anemia;
• keskushermostoon liittyvät häiriöt: päänsäryt, polyneuropatia, väsymys ja parestesia;
• Muut: kuume, hiustenlähtö ja hengitystieinfektiot.

Yliannos

Lääkemyrkytyksen merkki on sivuvaikutusten voimistuminen.

Suoritetaan mahahuuhtelu, tehostettu diureesi ja aktiivihiilen anto. Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja interferonin yhteiskäyttö johtaa lamivudiinin AUC-arvon lievään laskuun (10 %); interferonin farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana. Näiden lääkkeiden välillä ei ole havaittu yhteisvaikutuksia.

Heptavirin yhdistäminen sulfonamidien, didanosiinin tai tsalsitabiinin kanssa lisää haimatulehduksen riskiä.

Myelosuppressiivisten (sulfonamidit, amfoterisiini gansikloviirilla, flukytosiinitrimetreksaatti ja pyrimetamiini dapsonilla) tai sytotoksisten aineiden käyttö voi aiheuttaa hematotoksisuuden kehittymistä.

Yhdistelmä nefrotoksisten lääkkeiden (aminoglykosidit, pentamidiini amfoterisiinin kanssa ja foskarneetti sidofoviirin kanssa) kanssa lisää lamivudiinin arvoja.

Käyttö didanosiinin, zalsitabiinin sekä isoniatsidin, dapsonin ja stavudiinin kanssa lisää polyneuropatian kehittymisen todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Heptaviria tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila on 15–30 °C.

Säilyvyys

Heptaviria voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa terapeuttisen tuotteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Sebivo, Baraclude ja Stag Zeffixin kanssa, ja lisäksi Retrovir, Viread Tenofoviiri-tl:n kanssa, Azidotymiini ja Ziagen Emtrisitabiinin kanssa.