Medomysiini

Medomysiini on puolisynteettinen tetrasykliini; se on bakteriostaattinen antibiootti ja sillä on laaja kirjo terapeuttista vaikutusta.

[ 1 ]

Viitteitä Medomysiini

Sitä käytetään tiettyjen tartunta- ja tulehdussairauksien hoitoon, jotka johtuvat herkkien bakteerien vaikutuksesta:

• hengityselimet (trakeiitti nielutulehduksella, keuhkopaise, keuhkoputkentulehdus, akuutti tai krooninen, lobar-keuhkokuume, keuhkoputkien tulehdus ja pyothorax);
• ENT-elimet (esimerkiksi poskiontelotulehdus ja otitis, sekä tonsilliitti jne.);
• urogenitaalinen järjestelmä (pyelonefriitti tai uretriitti, endometriitti kystiitillä, tippuri, prostatiitti, endoservisitis ja uretrokystiitti sekä mykoplasmoosin ja orkiepididymiitin urogenitaalinen muoto akuutissa vaiheessa);
• Ruoansulatuskanava ja sappitiet (kolangiitti ja kolekystiitti sekä gastroenterokoliitti, shigelloosi ja matkaripuli);
• pehmytkudokset ja epidermis (paiseet ja panaritiumit, joilla on flegmonia ja furunkuloosia, sekä tartunnan saaneet haavat ja palovammat jne.);
• silmäinfektiot;
• pian, kuppa, riketsioosi yersinioosilla sekä legionelloosi ja klamydia, joilla on eri lokalisaatioita (tähän sisältyy proktiitti prostatiitilla);
• koksielloosi, härkäkuume ja lavantauti (tämä sisältää sen punkkien levittämät, ihottumaiset ja uusiutuvat muodot), Lymen borrelioosi vaihe 1 sekä malaria, shigelloosi, amebiaasi, tularemia, sädetauti ja kolera;
• monimutkaisessa hoidossa sitä käytetään vesikuumeeseen, trakoomaan, ornitoosiin ja granulosyyttiseen ehrlichioosiin;
• osteomyeliitti ja bruselloosi hinkuyskän kanssa;
• peritoniitti, sepsis ja myös septinen endokardiitti subakuutissa vaiheessa.

Sitä käytetään myös ehkäisemään seuraavien esiintymistä:

• märkiviä komplikaatioita kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
• Plasmodium falciparum -bakteerin aiheuttama malaria;
• lyhytaikaisen matkustamisen (alle 4 kuukautta) aikana esiintyvät sairaudet alueilla, joilla pyrimetamiinisulfadoksiinille tai klorokiinille resistenttejä kantoja on laajalle levinnyt.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu 0,1 g:n kapseleissa, 10 kappaleen määränä, pakattuina läpipainopakkaukseen. Laatikon sisällä on yksi tällainen levy.

Farmakodynamiikka

Kun lääkeaine on joutunut soluun, se vaikuttaa siellä sijaitsevien taudinaiheuttajien aktiivisuuteen. Se estää bakteerisolujen proteiiniin sitoutumisprosesseja ja tuhoaa kuljetus-RNA-aminoasyyliketjuja 30S-ribosomin alayksikön kalvolla.

Seuraavat henkilöt ovat erittäin herkkiä lääkkeelle:

• Grampositiiviset bakteerit: stafylokokit (mukaan lukien epidermaaliset ja kultaiset), streptokokit (mukaan lukien pneumokokit) sekä listeria ja klostridiat;
• Gramnegatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, meningokokki, gonokokki, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella Enterobacterin kanssa, Yersinia, punatautiameeba, bakteroidit ja treponemat (mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille (kuten nykyaikaisille kefalosporiineille penisilliineineen)). Haemophilus influenzae (91–96 %) ja solunsisäiset patogeeniset mikrobit ovat herkimpiä.

Doksisykliinillä on terapeuttista vaikutusta useimpiin vaarallisia tartuntatauteja aiheuttaviin bakteereihin: legionellaan riketsiaa, pernaruttoa, ruttoa ja tularemiaa, kolera vibrioon brusellaa sekä bakteereihin, jotka aiheuttavat räkätauteja ja klamydiaa (mikrobeja, jotka aiheuttavat trakoomaa, ornitoosia tai sukupuolitautia). Samalla se ei vaikuta useimpiin proteus-, sieni- eikä Pseudomonas aeruginosa -kantoihin.

Lääke heikentää suolistobakteeristoa vähemmän kuin muut tetrasykliiniantibiootit, ja sillä on myös täydellisempi imeytyminen ja pidempi vaikutusaika. Doksisykliinin antibakteerinen aktiivisuus on korkeampi kuin luonnollisilla tetrasykliineillä. Oksitetrasykliiniin ja tetrasykliiniin verrattuna lääkkeellä on voimakkaampi lääkinnällinen vaikutus ja pitkäaikainen vaikutus, joka kehittyy jopa kymmenen kertaa pienempiä annoksia käytettäessä. Lääkkeellä on ristiresistenssi penisilliineille ja muille tetrasykliineille.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Ruoan nauttimisella on vain vähän vaikutusta doksisykliinin imeytymisnopeuteen.

Se jakautuu laajalti kudosnesteisiin. Plasman proteiinisynteesi on 80–95 %. Puoliintumisaika on noin 12–22 tuntia.

Muuttumattoman aineen erittyminen virtsaan on 40 %; suurin osa kuitenkin erittyy sapen mukana ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan laskimonsisäisesti märkivän-septisen luonteen omaavien sairauksien vaikeissa vaiheissa, kun on tarpeen saavuttaa nopeasti korkea lääkepitoisuus veressä, sekä tilanteissa, joissa lääkkeen antaminen suun kautta on vaikeaa. Potilas on siirrettävä suun kautta otettavaan lääkeaineeseen mahdollisimman pian.

Lääke annetaan laskimoon tiputtimen kautta - käytetään ex tempore -liuosta. Tässä tapauksessa 0,1 tai 0,2 g ainetta laimennetaan injektioveteen (5-10 ml), minkä jälkeen tämä neste lisätään 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen tai 5-prosenttiseen dekstroosiliuokseen (0,25 tai 0,5 l). Infuusionesteen aineen pitoisuus ei saa ylittää 1 mg/ml eikä olla alle 0,1 mg/ml. Infuusion kesto riippuu annoksen koosta (0,1 tai 0,2 g) ja on 1-2 tunnin sisällä (nopeus - 60-80 tippaa/minuutti). Infuusion aikana liuos on suojattava valolta (sekä sähköltä että auringonvalolta). Tämän tyyppisen laskimonsisäisen hoidon tulisi kestää 3-5 päivää, ja hyvän sietokyvyn tapauksessa se voi kestää jopa 7 päivää, minkä jälkeen potilas siirretään (tarvittaessa) suun kautta otettavaan käyttöön.

Naisten lantion alueen tulehdusten (akuutti muoto) hoitoon annetaan 0,1 g lääkettä 12 tunnin välein (usein Medomycin yhdistetään kolmannen sukupolven kefalosporiinien kanssa). Sitten hoitoa jatketaan doksisykliinin oraalisella otolla - annoksella 0,1 g kaksi kertaa päivässä 14 päivän ajan.

Yli 45 kg painavien lasten ja aikuisten tulisi ottaa suun kautta keskimäärin 0,2 g päivässä (jaettuna kahteen annokseen - 0,1 g kaksi kertaa päivässä), minkä jälkeen siirrytään 0,1 g:n annokseen päivässä (1-2 annoksena). Virtsatieinfektioiden kroonisessa muodossa on tarpeen ottaa 0,2 g lääkettä päivässä koko kuurin ajan.

Gonorrean hoidossa käytetään yhtä seuraavista menetelmistä:

• akuutissa virtsaputkentulehduksessa, joka ilmenee ilman komplikaatioita, otetaan 500 mg ainetta kuuria kohden (ensimmäiselle annokselle - 300 mg ja toiselle ja kolmannelle - 100 mg 6 tunnin välein). Lääkettä voidaan käyttää annoksella 0,1 g päivässä, kunnes täydellinen toipuminen tapahtuu (naisille) tai 0,1 g kaksi kertaa päivässä 7 päivän ajan (miehille);
• gonorrean komplikaatioiden yhteydessä otetaan 800–900 mg koko syklin ajan, jaettuna 6–7 annokseen (300 mg ensimmäiselle annokselle ja sitten loput 6, 6 tunnin välein).

Kuppion hoidon aikana lääkettä otetaan 300 mg päivässä vähintään 10 päivän ajan (suun kautta tai laskimoon).

Peräsuoleen, virtsateihin ja kohdunkaulaan vaikuttavissa ja komplikaatioitta esiintyvissä infektioissa (jotka johtuvat Chlamydia trachomatis -bakteerin toiminnasta), on tarpeen käyttää 0,1 g lääkettä kaksi kertaa päivässä vähintään yhden viikon ajan.

Miehen sukupuolielimiin vaikuttaviin infektioihin sinun on otettava 100 mg lääkettä (kaksi kertaa päivässä) neljän viikon ajan.

Klorokiiniresistentin malarian hoidossa otetaan 200 mg lääkettä päivässä 7 päivän ajan (yhdessä skitsontosidisten lääkkeiden (kiniinin) kanssa). Malarian ehkäisemiseksi otetaan 100 mg lääkettä kerran päivässä 1-2 päivää ennen matkaa ja sen jälkeen päivittäin matkan aikana ja 4 viikon ajan sen päättymisen jälkeen. Yli 8-vuotiaalle lapselle vuorokausiannos on 2 mg/kg.

Matkaripulin ehkäisemiseksi ota 200 mg Medomyciniä matkan ensimmäisenä päivänä (1 tai 2 kertaa (100 mg:n annoksena) päivässä) ja myöhemmin 100 mg kerran päivässä koko vaarallisella alueella oleskelun ajan (enintään 21 päivää).

Vesikuumeen hoidossa lääke otetaan suun kautta 100 mg:n annoksella kaksi kertaa päivässä yhden viikon ajan. Tämän patologian kehittymisen estämiseksi käytetään 200 mg lääkettä kerran viikossa koko vaarallisella alueella oleskelun ajan ja sitten vielä 200 mg matkan lopussa.

Infektioiden ehkäisemiseksi lääketieteellisen abortin jälkeen sinun on otettava 100 mg ainetta 60 minuuttia ennen aborttia ja sitten vielä 200 mg puoli tuntia toimenpiteen jälkeen.

Aknen hoitoon ota 100 mg lääkettä päivittäin 6-12 viikon syklin aikana.

Aikuiset saavat ottaa enintään 300 mg ainetta päivässä. Gonokokkien aiheuttamissa vakavissa infektioissa voidaan ottaa jopa 600 mg lääkettä päivässä.

Alle 45 kg painavat lapset (9–12-vuotiaat) voivat ottaa keskimäärin 4 mg/kg ensimmäisenä päivänä ja myöhemmin 2 mg/kg päivässä (1–2 annosta). Jos infektiot ovat vakavia, lääke tulee määrätä 4 mg/kg annoksella 12 tunnin välein.

Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta, on tarpeen vähentää lääkkeen päivittäistä annosta, koska tällaisissa häiriöissä doksisykliini kertyy vähitellen elimistöön, mikä aiheuttaa maksatoksisuuden riskin.

Käyttö Medomysiini raskauden aikana

Medomysiiniä ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana, koska doksisykliini estää osteogeneesin prosessia, heikentää sikiön luiden lujuutta ja tuhoaa terveen hampaiden kehityksen prosessit (kiilteeseen vaikuttava hypoplasia ja parantumattomat muutokset hampaiden sävyssä).

Jos hoitoa tarvitaan imetyksen aikana, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• tetrasykliinien intoleranssin esiintyminen;
• vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• leukopenia tai porfyria;
• myasthenia (laskimonsisäisenä injektiona).

Sivuvaikutukset Medomysiini

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutusten kehittymistä:

• ruoansulatuskanavan oireet: pahoinvointi, kielitulehdus, ruokahaluttomuus, ripuli, enterokoliitti, oksentelu ja myös nielemisvaikeudet tai pseudomembranoottinen koliitti;
• allergisen tai dermatologisen luonteen oireet: Quincken turvotus, SLE:n paheneminen, urtikaria, anafylaktiset reaktiot, valoherkkyys, exfoliatiivinen dermatiitti, makulopapulaariset tai erythematoottiset ihottumat ja perikardiitti;
• maksan toimintahäiriö: maksan toimintahäiriö (pitkäaikaisen lääkkeiden käytön jälkeen tai maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla);
• munuaisten toimintaan vaikuttavat häiriöt: lääkkeiden antianabolisen vaikutuksen aiheuttama jäännösureatyppipitoisuuden nousu;
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat vauriot: neutro- tai trombosytopenia, eosinofilia ja hemolyyttinen anemia sekä protrombiinitasojen lasku;
• hermoston toimintahäiriö: kallonsisäisen paineen (ICP) hyvänlaatuinen nousu (oksentelu, ruokahaluttomuus, näköhermon alueen turvotus ja päänsärky) ja vestibulaariset häiriöt (epävakauden tunne tai huimaus);
• Kilpirauhasongelmat: Pitkään doksisykliiniä käyttäneillä ihmisillä voi esiintyä kilpirauhaskudoksen hoidettavaa tummanruskeaa värjäytymistä;
• epidermiksen ja hampaiden vauriot: osteogeneesin prosessien estyminen ja hampaiden terveen kehityksen häiriintyminen lapsella (hampaiden varjostuksen peruuttamaton muutos ja hypoplasian esiintyminen emalialueella);
• muu: kandidiaasin (kielitulehduksen, vaginiitti, stomatiitti tai proktiitti) kehittyminen superinfektion merkkinä.

[ 2 ]

Yliannos

Myrkytyksen ilmenemismuodot: maksavaurion aiheuttamien negatiivisten oireiden – kuumeen, atsotemian, oksentelun, kohonneen transaminaasi-aktiivisuuden, keltaisuuden ja kohonneiden PT-arvojen – voimistuminen.

Häiriöiden poistamiseksi suoritetaan mahahuuhtelu; potilaan on myös juotava runsaasti nesteitä. Tarvittaessa oksennutetaan, annetaan aktiivihiiltä ja osmoottisia laksatiiveja. Myös oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan. Peritoneaalidialyysi- tai hemodialyysihoito on tehotonta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Magnesiumia, alumiinia ja kalsiumia sisältävät antasidit, ruokasooda, rautavalmisteet ja magnesiumia sisältävät laksatiivit heikentävät doksisykliinin imeytymistä, minkä vuoksi näitä lääkkeitä tulee ottaa 3 tunnin välein.

Yhdessä antikoagulanttien kanssa niiden annostusta on joskus pienennettävä, koska tetrasykliinit estävät protrombiinin aktiivisuutta plasmassa.

Medomysiinin yhdistetty käyttö bakterisidisen ryhmän antibioottien (kefalosporiini tai penisilliini) kanssa, jotka tuhoavat solukalvojen sitoutumisen, johtaa jälkimmäisen lääkinnällisen tehon heikkenemiseen.

Yhdessä doksisykliinin kanssa käytettynä hormonaalisen ehkäisyn luotettavuus suun kautta otettavana heikkenee. Lisäksi asyklisten vuotojen esiintymistiheys lisääntyy (jos käytetään estrogeenia sisältäviä ehkäisytabletteja).

Kun lääke yhdistetään barbituraattien, fenytoiinin, etyylialkoholin, karbamatsepiinin, rifampisiinin, primidonin ja muiden mikrosomien hapettumista stimuloivien lääkkeiden kanssa, sen metabolia kiihtyy, kun taas veriplasman arvot laskevat.

Yhdistelmä vismuttilääkkeiden kanssa voi heikentää lääkkeen imeytymistä.

Lääkkeen ja siklosporiinin yhdistelmä lisää jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa.

Metoksifluraanin käyttö tetrasykliinien kanssa voi aiheuttaa kuolemaan johtavaa munuaistoksisuutta.

Sinkki vähentää lääkkeiden imeytymistä.

Yhdistelmä retinolin kanssa johtaa kallonsisäisen paineen nousuun.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Medomysiiniä tulee säilyttää pimeässä ja kuivassa paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 °C.

Säilyvyys

Medomysiiniä voidaan käyttää 4 vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Doksisykliinin määrääminen pediatrisille potilaille (alle 8-vuotiaille) on kielletty, koska tetrasykliinit (mukaan lukien doksisykliini) johtavat pitkäaikaisiin muutoksiin hampaiden sävyssä, luuston luiden pituussuuntaisen kasvun estämiseen ja emalin hypoplasiaan tässä potilasryhmässä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat vibramysiini, oletetriini, unidoksi doksisykliinin, tetrasykliinin ja doksisykliinin kanssa, sekä doksibeeni, tetrasykliinihydrokloridi, doksisykliinihydrokloridi ja metasykliinihydrokloridi.