Melperon

Melperoni on butyrofenonien alaryhmään kuuluva lääke, jolla on niille tyypillisiä neuroleptisiä vaikutuksia.

Lääke estää dopamiinipäätteiden aktiivisuutta, mikä johtaa dopamiinin välittäjäaineen voimakkuuden heikkenemiseen. Samalla lääkkeellä on voimakas antiserotonerginen vaikutus, kun taas antipsykoottinen vaikutus kehittyy vasta suurten lääkeannosten käyttöönoton yhteydessä. [ 1 ]

Melperoni voi johtaa rytmihäiriölääkkeiden ja lihasten rentoutumiseen. [ 2 ]

Viitteitä Melperon

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• dysomnia, psykomotorinen agitaatio tai agitaatio ja sekavuus iäkkäillä ja mielenterveyshäiriöistä kärsivillä henkilöillä;
• dementia, neuroosit tai psykoosit sekä orgaaniseen aivovaurioon liittyvä oligofrenia.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu oraalisen nesteen muodossa - 5 mg/ml injektiopulloissa, joiden tilavuus on 0,2 tai 0,3 l. Pakkauksen sisällä - 1 tällainen injektiopullo ja annoskuppi.

Farmakodynamiikka

Melperonihydrokloridi on butyrofeeni. Sen synteesinopeus D2-päätteisillä on lähes 200 kertaa pienempi kuin haloperidolin. Dopaminergisen vaikutuksen lisäksi lääkkeellä on myös voimakas antiserotonerginen vaikutus.

Melperonin annon jälkeen havaitaan affektiivinen rentoutuminen, joka on sidoksissa lääkeannoksen kokoon ja jolla on taipumus vähentää uneliaisuutta. Deliriumia, hallusinaatioita ja autismia vastaan antipsykoottinen vaikutus kehittyy vain käytettäessä suuria lääkeannoksia.

Edellä kuvattujen perusominaisuuksien lisäksi, jotka ovat tyypillisiä heikon vaikutuksen omaaville neurolepteille, lääkkeellä on rytmihäiriölääkkeitä ja lihasrelaksantteja.

Melperoni eroaa muista neurolepteistä siinä, että terapeuttisina annoksina sillä ei ole vaikutusta aivojen kouristuskynnykseen. Tämän kynnyksen lievää nousua voidaan havaita käytettäessä lääkkeen keskimääräisiä terapeuttisia annoksia.

Lääkkeen vaikutus ekstrapyramidaaliseen motoriseen aktiivisuuteen on melko heikko.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy kokonaan ja nopeasti, ja se käy läpi intensiivisiä aineenvaihduntaprosesseja ensimmäisen intrahepaattisen läpikulun aikana.

Plasman Cmax-taso havaitaan 60–90 minuutin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Annoksen suurentamisen yhteydessä melperonin plasman Cmax-arvot nousevat epälineaarisesti intrahepaattisten aineenvaihduntaprosessien erityispiirteiden vuoksi.

Proteiinisynteesin taso on 50% (18% syntetisoidaan seerumin albumiinin kanssa).

Ruoan nauttiminen ei muuta lääkkeen imeytymistä tai sen pitoisuutta veressä.

Melperoni metaboloituu voimakkaasti maksansisäisesti, lähes täydellisesti; 5–10 % muuttumattomasta vaikuttavasta aineesta erittyy munuaisten kautta. Kerta-annoksen puoliintumisaika on noin 4–6 tuntia. Toistuvalla annolla tämä arvo nousee noin 6–8 tuntiin.

Lääkkeen aineenvaihduntaprosesseja eivät muuta aineet, jotka indusoivat intrahepaattisia entsyymejä (fenytoiini fenobarbitaalin ja karbamatsepiinin kanssa), mikä erottaa sen muista butyrofenonin johdannaisista.

Annostus ja antotapa

Annostus valitaan ottaen huomioon ikä, henkilökohtainen herkkyys, paino ja taudin vaikeusaste.

Lievän rauhoittavan vaikutuksen saavuttamiseksi, johon liittyy mielialan paraneminen, lääkettä käytetään 20-75 mg:n vuorokausiannoksena.

Sekavuutta ja levottomuutta omaavien henkilöiden tulisi aluksi ottaa lääke annoksella 0,05–0,1 g päivässä. Tarvittaessa lääkärin määräyksellä annosta voidaan nostaa 0,2 grammaan. Suurin sallittu vuorokausiannos on 0,4 g.

• Hakemus lapsille

Ei tarkoitettu alle 12-vuotiaille.

Käyttö Melperon raskauden aikana

Melperonia ei tule määrätä raskaana oleville naisille.

Jos sitä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi melperonille, muille butyrofenoneille tai muille lääkkeen komponenteille;
• akuutti myrkytys tai kooma, jonka aiheuttavat opioidit, alkoholi, unilääkkeet ja muut keskushermostoa heikentävät psykotrooppiset lääkkeet (masennuslääkkeet neuroleptien ja litiumsuolojen kanssa);
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• keskushermoston historia.

Sivuvaikutukset Melperon

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• verenpaineen lasku, väsymys, refleksin aiheuttama sykkeen nousu sekä ortostaattinen säätelyhäiriö;
• vapinaoireet (jäykkyys ja vapina), tahdonalaisten liikkeiden häiriöt (ekstrapyramidaaliset oireet) ja hyperkinesia;
• sappinesteen ulosvirtausprosessien heikkeneminen, maksaentsyymien aktiivisuuden tilapäinen lisääntyminen ja keltaisuus;
• epidermaaliset allergiaoireet;
• trombosytopenia, leukopenia tai pansytopenia.

Yliannos

Lääkemyrkytys voi johtaa negatiivisten oireiden voimistumiseen.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä etyylialkoholin kanssa lisää jälkimmäisen aktiivisuutta.

Keskushermoston toimintaa lamauttavien aineiden (mukaan lukien kipulääkkeet, antihistamiinit, unilääkkeet ja muut psykotrooppiset lääkkeet) kanssa samanaikaisesti antaminen voi lisätä sedatiivista vaikutusta tai hengityslamaa.

Lääkkeiden käyttö yhdessä trisyklisten antidepressanttien kanssa voi aiheuttaa lääkkeiden aktiivisuuden keskinäistä tehostumista.

Yhdistelmä lääkkeen kanssa voi tehostaa verenpainelääkkeiden vaikutusta.

Käyttö dopamiiniantagonistien (esim. levodopan) kanssa voi johtaa dopamiiniagonistin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Neuroleptien käyttö yhdessä muiden dopamiiniantagonistien (esimerkiksi metoklopramidin) kanssa voi lisätä ekstrapyramidaalisten häiriöiden voimakkuutta.

Melperonin samanaikainen käyttö kolinolyyttisesti vaikuttavien aineiden (esimerkiksi atropiinin) kanssa voi voimistaa kolinolyyttistä vaikutusta. Tässä tapauksessa voi kehittyä näköhäiriöitä, kohonnutta silmänpainetta, ummetusta, kserostomiaa, kohonnutta sydämen sykettä, syljeneritystä, virtsaamishäiriöitä, hypohidroosia, puhevaikeuksia ja osittaista amnesiaa. Melperonin vaikutuksen voimakkuus voi heikentyä, koska sen imeytyminen ruoansulatuskanavassa vähenee.

Butyrofenonit voivat muodostaa yhdisteitä teen, kahvin ja maidon kanssa, mikä heikentää niiden liukoisuutta; tämä vaikeuttaa lääkkeen imeytymistä.

Koska melperoni aiheuttaa vain melko heikon ja lyhytaikaisen prolaktiinipitoisuuden nousun, prolaktiinin toimintaa estävien aineiden (esimerkiksi gonadoreliinin) vaikutus voi heikentyä. Tällaista yhteisvaikutusta ei ole toistaiseksi kehittynyt, mutta sitä ei pidä täysin sulkea pois.

Amfetamiinistimulantit voivat heikentää lääkkeen antipsykoottisia vaikutuksia.

Epinefriini voi aiheuttaa takykardian kehittymistä ja verenpaineen paradoksaalista laskua.

Melperonin kanssa samanaikainen käyttö voi heikentää fenyyliefriinin lääkinnällistä vaikutusta.

Yhdistelmä dopamiinin kanssa voi aiheuttaa antagonistisen vaikutuksen perifeeriseen vasodilataatioon (esimerkiksi munuaisvaltimoissa) tai, kun annetaan suuri annos dopamiinia, vasokonstriktioon.

On tarpeen sulkea pois sellaisten lääkkeiden yhdistetty käyttö, jotka voivat pidentää QT-aikaa (mukaan lukien makrolidit, tyypin IA tai III rytmihäiriölääkkeet sekä antihistamiinit), johtaa hypokalemian kehittymiseen (esimerkiksi diureetit) tai hidastaa lääkkeen intrahepaattista hajoamista (mukaan lukien fluoksetiini simetidiinin kanssa).

Varastointiolosuhteet

Melperone tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Melperonia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä. Avatun pullon säilyvyysaika on 2 kuukautta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Halopril Halomondin, Senormin ja Haloperidolin ja Droperidolin yhdistelmällä.