Metoprololi

Metoprololi on beetasalpaajien luokkaan kuuluva lääke. Sitä käytetään laajalti erilaisten sydän- ja verisuonisairauksien hoitoon. Metoprololia käytetään usein sykkeen hidastamiseen, verenpaineen alentamiseen ja sydämen rytmin hallintaan.

Metoprololia on saatavilla useissa eri muodoissa, mukaan lukien suun kautta otettavat tabletit ja suonensisäiset injektiot. On tärkeää huomata, että metoprololin käyttöä on valvottava lääkärin toimesta ja suositeltuja annostuksia on noudatettava, sillä väärinkäyttö tai hoidon lopettaminen voi aiheuttaa vakavia seurauksia.

Viitteitä Metoprololi

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Metoprololia käytetään verenpaineen alentamiseen verenpainepotilailla. Se auttaa vähentämään sydän- ja verisuonitautien komplikaatioiden, kuten sydäninfarktin, aivohalvauksen ja munuaisten vajaatoiminnan, riskiä.
2. Angina pectoris ( sepelvaltimotauti ): Metoprololia voidaan määrätästabiilin ja epästabiilin angina pectoriksen hoitoon rintakipukohtausten esiintymistiheyden ja voimakkuuden vähentämiseksi.
3. Sydämen vajaatoiminta: Joillakin sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla metoprololia voidaan käyttää sydämen toiminnan parantamiseen ja oireiden, kuten hengenahdistuksen ja turvotuksen, lievittämiseen.
4. Sydäninfarktin jälkeen: Metoprololia voidaan käyttää osana kokonaisvaltaista hoitoa sydäninfarktin jälkeen uusiutumisen ja kuolleisuuden riskin vähentämiseksi.
5. Sydämen rytmihäiriöt: Lääkettä voidaan käyttää sydämen rytmin hallintaan potilailla, joilla on erilaisia rytmihäiriöitä, kuten eteisvärinä tai takykardia.
6. Migreenin ehkäisy: Joillekin potilaille, joilla on usein migreeniä, metoprololia voidaan määrätä ennaltaehkäiseväksi hoidoksi migreenikohtausten esiintymistiheyden ja vaikeusasteen vähentämiseksi.

Julkaisumuoto

1. Välittömästi vapautuvat tabletit: Nämä tabletit on suunniteltu oireiden nopeaan lievitykseen ja vaativat useita annoksia päivän aikana. Niitä käytetään yleensä verenpaineen korjaamiseen ja tiettyjen sydänsairauksien hallintaan.
2. Pitkävaikutteiset tabletit: Tämä metoprololin muoto on kehitetty vapauttamaan vaikuttavaa ainetta tasaisemmin koko päivän ajan, mikä vähentää annostelutiheyttä yhteen kertaan päivässä. Tämä voi lisätä käyttömukavuutta ja potilaiden hoitomyöntyvyyttä.
3. Injektioneste: Injektion muodossa olevaa metoprololia käytetään yleensä sairaalaympäristössä tiettyjen sydänsairauksien, kuten vaikean angina pectoriksen, sydäninfarktin tai tietyntyyppisten rytmihäiriöiden, nopeaan korjaamiseen.

Farmakodynamiikka

1. β1-adrenoreseptorien selektiivinen esto: Metoprololi salpaa pääasiassa sydänlihaksessa sijaitsevia β1-adrenoreseptoreita. Tämä mahdollistaa sydämen sykkeen hidastumisen, mikä vähentää supistuvuutta ja impulssien johtumisnopeutta sydämessä.
2. Sydämen minuuttitilavuuden lasku: Sydänlihaksen β1-adrenoreseptorien salpaus johtaa sydämen supistuvuuden heikkenemiseen ja sitä kautta sydämen minuuttitilavuuden pienenemiseen. Tämä puolestaan alentaa verenpainetta ja sydämen työmäärää.
3. Sydänlihaksen supistuvuuden heikkeneminen: Metoprololi vähentää sydänlihaksen supistumisvoimaa, mikä johtaa sydänlihaksen hapen- ja energiankulutuksen vähenemiseen, mikä on erityisen tärkeää iskeemisissä sydänsairauksissa.
4. Sympaattisen toiminnan heikkeneminen: β1-adrenoreseptorien estäminen johtaa myös sympaattisen hermoston toiminnan heikkenemiseen, mikä puolestaan voi alentaa sykettä ja verenpainetta.
5. Rytmihäiriöiden esto: Metoprololi voi ehkäistä tietyntyyppisiä rytmihäiriöitä, kuten takykardiaa ja eteisvärinää, koska se kykenee hidastamaan sydämen sykettä ja vähentämään sydänlihaksen herkkyyttä.
6. Angina pectoriksen vastainen vaikutus: β1-adrenoreseptorien estäminen vähentää sydämen kuormitusta ja parantaa sen perfuusiota, mikä voi auttaa angina pectoriksen hoidossa ja vähentää iskeemisten komplikaatioiden riskiä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Metoprololi imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Ruoan nauttiminen voi hidastaa imeytymisnopeutta, mutta se ei yleensä vaikuta kokonaisimeytymiseen.
2. Jakautuminen: Metoprololilla on alhainen sitoutumisaste veriplasman proteiineihin (noin 10–30 %), mikä varmistaa sen tasaisen jakautumisen koko kehoon.
3. Aineenvaihdunta: Suurin osa metoprololista metaboloituu maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi, mukaan lukien α-hydroksimetoprololi ja muut. Näillä metaboliiteilla on myös β-adrenergisiä reseptoreita salpaava vaikutus.
4. Erittyminen: Metoprololi ja sen metaboliitit poistuvat elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta (noin 95 % annoksesta) ja vähäisemmässä määrin suoliston kautta.
5. Puoliintumisaika: Metoprololin puoliintumisaika on noin 3–7 tuntia terveillä potilailla, mutta se voi pidentyä potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
6. Vaikutusmekanismi: Metoprololi salpaa β1-adrenoreseptoreita, mikä johtaa sykkeen, sydämen supistumisvoiman ja sydänlihaksen supistuvuuden hidastumiseen ja siten sydämen hapenkulutuksen vähenemiseen ja verenpaineen alenemiseen.

Annostus ja antotapa

Metoprololi välittömästi vapautuva (tabletit)

• Korkea verenpaine: Aloitusannos on yleensä 100 mg vuorokaudessa yhtenä tai kahtena annoksena. Annosta voidaan nostaa vähitellen useiden viikkojen välein hoitovasteesta riippuen. Suurin annos ei yleensä ylitä 450 mg vuorokaudessa.
• Angina pectoris: Aloitusannos on yleensä 100 mg vuorokaudessa kahteen annokseen jaettuna. Annosta voidaan suurentaa vähitellen, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan, mutta enintään 400 mg vuorokaudessa.
• Sydämen rytmihäiriöt ja sydäninfarktin ehkäisy: Annostus määritetään yksilöllisesti tilasi mukaan.

Metoprololi depottabletit

• Tätä lääkemuotoa otetaan yleensä kerran päivässä. Aloitusannos korkean verenpaineen tai angina pectoriksen hoidossa on yleensä 25–100 mg päivässä. Annosta voidaan suurentaa vähitellen hoitovasteesta riippuen.

Injektioneste

• Sitä käytetään pääasiassa sairaaloissa tiettyjen sydänsairauksien ensiapuun. Annostus ja antotapa riippuvat kustakin lääketieteellisestä tapauksesta.

Tärkeitä huomioita

• Älä lopeta metoprololin käyttöä äkillisesti, sillä se voi pahentaa tilaasi. Kaikki hoidon muutokset on tehtävä lääkärin tarkassa valvonnassa.
• Metoprololin käyttöön voi liittyä haittavaikutuksia, kuten väsymystä, huimausta ja raajojen kylmyyttä. Kerro lääkärillesi, jos nämä tai muut haittavaikutukset pahenevat.
• Metoprololi voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden, vitamiinien ja lisäravinteiden kanssa, joten on tärkeää kertoa lääkärillesi kaikista käyttämistäsi lääkkeistä.

Käyttö Metoprololi raskauden aikana

Metoprololin käyttö raskauden aikana vaatii erityistä huomiota. Yleisesti ottaen beetasalpaajat, mukaan lukien metoprololi, voivat vaikuttaa sikiöön ja raskaana olevaan naiseen, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä viimeisen raskauskolmanneksen aikana. Joissakin tutkimuksissa beetasalpaajien käyttö raskauden aikana on yhdistetty alhaisen syntymäpainon, vastasyntyneen hypoglykemian ja muiden komplikaatioiden riskiin.

Joissakin tapauksissa, jos naisella on vakava sydänsairaus, joka vaatii metoprololia hoitoon, lääkäri voi kuitenkin päättää, että lääkkeen mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat mahdolliset riskit. Näissä tilanteissa on tärkeää keskustella huolellisesti lääkärin kanssa kaikista metoprololin käytön mahdollisista riskeistä ja hyödyistä raskauden aikana.

Vasta

1. Allerginen reaktio: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys metoprololille tai muille beetasalpaajille, ei tule käyttää sitä, koska se voi aiheuttaa allergisia reaktioita.
2. Bradykardia: Metoprololi saattaa hidastaa sykettä, ja sen käyttö voi olla vasta-aiheista henkilöillä, joilla on hyvin alhainen syke (bradykardia).
3. Astma ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD): Beetasalpaajat, mukaan lukien metoprololi, voivat pahentaa astman tai COPD:n oireita, koska ne voivat edistää hengitysteiden kaventumista.
4. Matala verenpaine: Metoprololi voi alentaa verenpainetta, ja sen käyttö voi olla vasta-aiheista henkilöillä, joilla on matala verenpaine.
5. Akuutti sydänvaurio (sokki): Metoprololi voi olla vasta-aiheinen akuutin sydämen vajaatoiminnan tai kardiogeenisen sokin yhteydessä, koska se voi heikentää sydämen supistumistoimintaa.
6. Sydämen salpaus: Metoprololi saattaa voimistaa sydämen sähköimpulssien johtumisen estymistä ja se voi olla vasta-aiheinen AV-johtumisen salpauksessa.
7. Raskaus: Metoprololin käyttö raskauden aikana saattaa vaatia äärimmäistä varovaisuutta, ja sitä tulee käyttää vain, jos se on ehdottoman lääketieteellisesti aiheellista ja lääkärin valvonnassa.
8. Imetys: Metoprololi saattaa erittyä rintamaitoon, joten sen käyttö imetyksen aikana saattaa vaatia hyöty-riskiarviointia ja sitä tulee käyttää varoen lääkärin valvonnassa.

Sivuvaikutukset Metoprololi

1. Verenpaineen alentaminen: Tämä on yksi verenpainetaudin hoidossa halutuista vaikutuksista, mutta joskus metoprololi voi aiheuttaa liian suuren verenpaineen laskun, mikä johtaa huimaukseen, heikkouteen tai jopa tajunnan menetykseen.
2. Bradykardia (hidastunut syke): Metoprololi saattaa hidastaa sykettä, mikä voi aiheuttaa sydämentykytysoireita, väsymystä tai huimausta.
3. Uneliaisuus ja väsymys: Joillakin potilailla voi esiintyä uneliaisuutta tai väsymystä metoprololin käytön aikana.
4. Unettomuus: Metoprololi voi aiheuttaa unettomuutta tai unihäiriöitä joillakin ihmisillä.
5. Masennus: Joillakin potilailla voi esiintyä mielialan muutoksia, mukaan lukien masennusta tai ahdistusta, metoprololin käytön aikana.
6. Vatsavaivat: Metoprololi voi aiheuttaa suun kuivumista, pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta.
7. Perifeerinen turvotus: Joillakin potilailla metoprololi voi aiheuttaa turvotusta jaloissa tai käsivarsissa.
8. Ruoansulatushäiriöt: Tähän voi liittyä erilaisia ruoansulatuskanavan oireita, kuten vatsavaivoja, närästystä tai röyhtäilyä.

Yliannos

1. Hidastunut syke (bradykardia): Metoprololin yliannostus voi aiheuttaa vakavan sykkeen hidastumisen, mikä voi olla vaarallista erityisesti henkilöille, joilla on jo ennestään hidastunut syke.
2. Sydämen rytmihäiriöt: Sisältää erilaisia sydämen rytmihäiriöitä, kuten kammiotakykardiaa, eteisvärinää ja muita, jotka voivat johtaa vakaviin komplikaatioihin, kuten sydänpysähdykseen.
3. Verenpaineen lasku (hypotensio): Metoprololin yliannostus voi aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä voi johtaa huimaukseen, heikkouteen, pyörtymiseen ja jopa shokkiin.
4. Perifeerinen vasodilataatio (vasodilataatio): Tämä voi johtaa perifeerisen verisuonten vastuksen vähenemiseen ja elinten ja kudosten perfuusion heikkenemiseen.
5. Hengityslama: Vaikeassa yliannostuksessa voi esiintyä hengitysvaikeuksia, mukaan lukien hengitysvajaus.
6. Muita oireita: Pahoinvointia, oksentelua, tajunnan menetystä, kouristuksia ja muita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut verenpainelääkkeet: Metoprololi saattaa voimistaa muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien tai angiotensiinikonvertaasin estäjien (ACE:n estäjien), verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä voi aiheuttaa verenpaineen laskun vaaralliselle tasolle.
2. Rytmihäiriölääkkeet: Metoprololin samanaikainen käyttö rytmihäiriölääkkeiden, kuten amidaronin tai Ic-luokan lääkkeiden (esim. propafenonin), kanssa voi voimistaa sydämen johtumista lamavaa vaikutusta ja aiheuttaa vakavia rytmihäiriöitä.
3. Sympatomimeetit: Sympaattista järjestelmää stimuloivat lääkkeet (esim. adrenaliini tai fenyyliefriini) voivat heikentää metoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta ja johtaa verenpaineen nousuun.
4. Epäselektiiviset beetasalpaajat: Metoprololin samanaikainen käyttö epäselektiivisten beetasalpaajien, kuten propranololin, kanssa voi lisätä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten bradykardiaa ja bronkospasmia.
5. Sytokromi P450:n estäjät: Sytokromi P450:n toimintaa estävät lääkkeet, kuten simetidiini tai ketokonatsoli, voivat lisätä metoprololin pitoisuutta veressä ja voimistaa sen lamaavaa vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään.
6. Monoamiinioksidaasin estäjät (MAOI): Metoprololin käyttö MAO-estäjien kanssa voi voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, kuten hypotensiota ja ortostaattista romahdusta.

Varastointiolosuhteet

1. Lämpötila: Metoprololia tulee yleensä säilyttää huoneenlämmössä, joka on 15–30 celsiusastetta (59–86 Fahrenheit-astetta).
2. Kuivuus: Lääke tulee säilyttää kuivassa paikassa kosteuden välttämiseksi, sillä se voi vaikuttaa sen säilyvyyteen ja laatuun.
3. Valo: Metoprololi tulee säilyttää pimeässä paikassa, suojassa suoralta auringonvalolta, koska valo voi aiheuttaa vaikuttavien aineiden hajoamista.
4. Lapset: Pidä metoprololi poissa lasten ulottuvilta vahingossa tapahtuvan käytön estämiseksi.
5. Pakkaus: Noudata pakkauksessa olevia ohjeita tai lääkärisi ohjeita metoprololin säilytyksestä.