Nitroglyseriini

Nitroglyseriini (tunnetaan myös nimellä glyseryylitrinitraatti) on nitraattiluokkaan kuuluva lääke, jota käytetään verisuonten laajentamiseen ja sydämen rasituksen vähentämiseen. Se on yksi yleisimmin käytetyistä lääkkeistä sydänlihaksen iskemian (riittämättömän verenkierron) aiheuttaman angina pectoriksen (rintakivun) oireiden lievittämiseen.

Nitroglyseriini laajentaa verisuonia (mukaan lukien valtimoita) lisäämällä veren virtausta sydämeen ja vähentäen sen työmäärää. Se voi myös alentaa verenpainetta, mikä on erityisen hyödyllistä angina pectoriksen hoidossa.

On tärkeää huomata, että nitroglyseriiniä tulee käyttää vain lääkärin valvonnassa, koska se voi vaikuttaa sydämen rytmiin ja verenpaineeseen. Annostus ja käyttötiheys riippuvat potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista ja hänen tilansa ominaisuuksista.

Viitteitä Nitroglyseriini

1. Angina pectoris ( stabiili ja epästabiili ): Nitroglyseriiniä käytetään lievittämään angina pectoriksen oireita, kuten rintakipua, joka johtuu sydänlihaksen iskemiasta. Näihin voi kuulua stabiili angina pectoris (esiintyy rasituksen aikana ja lievittyy levossa) ja epästabiili angina pectoris (esiintyy levossa tai vähäisen fyysisen aktiivisuuden seurauksena).
2. Akuutti angina pectoris ja sydäninfarkti: Akuutin angina pectoriksen tai sydäninfarktin tapauksissa nitroglyseriiniä voidaan käyttää oireiden kiireelliseen lievittämiseen ja sydänlihaksen verenkierron parantamiseen.
3. Sydämen vajaatoiminta: Nitroglyseriiniä voidaan käyttää sydämen esikuormituksen vähentämiseen ja sydänlihaksen verenkierron parantamiseen sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
4. Kohonnut verenpaine: Harvinaisissa tapauksissa nitroglyseriiniä voidaan käyttää verenpaineen alentamiseen kohonneessa verenpaineessa.
5. Verisuonten katetrointi: Nitroglyseriiniä voidaan käyttää verisuonten katetrointitoimenpiteiden aikana vasospasmien ehkäisemiseksi tai hoitamiseksi ja prosessin helpottamiseksi.
6. Angina pectoriksen ehkäisy ennen rasitusta: Jotkut potilaat voivat käyttää nitroglyseriiniä profylaktisena lääkkeenä ennen odotettua rasitusta angina pectoriksen ehkäisemiseksi.

Julkaisumuoto

1. Kielen alle asetettavat tabletit: Nämä tabletit asetetaan kielen alle, missä ne liukenevat nopeasti ja lievittävät nopeasti angina pectoriksen oireita.
2. Kielenalussuihkeet: Nitroglyseriiniä voidaan myydä kielenalussuihkeina, jotka tarjoavat samanlaisen nopean vaikutuksen.
3. Laastarit: Transdermaalisia höyrystysjärjestelmiä voidaan käyttää nitroglyseriinin asteittaiseen vapauttamiseen ihon läpi.
4. Injektiot: Joissakin tapauksissa nitroglyseriiniä voidaan antaa injektiona laskimoon nopean vaikutuksen aikaansaamiseksi akuutin sydänkohtauksen tai sydämen vajaatoiminnan sattuessa.

Farmakodynamiikka

1. Verisuonten sileiden lihasten relaksaatio: Nitroglyseriini toimii typpioksidin (NO) luovuttajana, joka stimuloi syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) synteesiä verisuonten sileissä lihaksissa. Tämä johtaa verisuonten seinämien rentoutumiseen ja valtimoiden ja laskimoiden laajenemiseen, mikä vähentää verisuonten vastusta ja vähentää sydämen esikuormitusta.
2. Paranna sydänlihaksen verenkiertoa: Sepelvaltimoiden laajentaminen nitroglyseriinin avulla lisää verenkiertoa sydänlihaksessa (sydänlihaksessa), mikä voi parantaa hapen saantia ja vähentää iskemian (verenkierron puutteen) riskiä.
3. Sydämen supistuvuuden heikkeneminen: Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että nitroglyseriini voi vähentää sydänlihaksen supistuvuutta, mikä vähentää sydämen hapentarvetta ja vähentää sen työmäärää.
4. Perifeeristen verisuonten laajeneminen: Lisäksi nitroglyseriini voi laajentaa perifeerisiä verisuonia, mikä auttaa vähentämään verisuonten vastusta ja alentamaan verenpainetta.
5. Sydämen esikuormituksen vähentäminen: Laskimoiden laajeneminen vähentää laskimoiden paluuta sydämeen ja vähentää veren määrää sydänontelossa, mikä vähentää sydämen esikuormitusta ja vähentää sydämen työmäärää.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Nitroglyseriini voi imeytyä ihon, suun limakalvojen ja kieliluutilan läpi sekä ruoansulatuskanavan kautta suun kautta otettuna. Se voidaan antaa myös laskimoon tai kielen alle.
2. Jakautuminen: Nitroglyseriini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin. Se liukenee hyvin rasvoihin ja voi läpäistä veri-aivoesteen ja veri-istukkaesteen.
3. Aineenvaihdunta: Nitroglyseriinin metabolian pääasiallinen reitti on biotransformaatio maksassa, jolloin muodostuu aktiivisia metaboliitteja, kuten dinitroglyseriiniä, mononitroglyseriiniä ja nitrohydriiniä. Näillä metaboliiteilla on biologista aktiivisuutta ja ne voivat olla osallisina vasodilataatiossa.
4. Erittyminen: Nitroglyseriini ja sen metaboliitit poistuvat elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta glukuronihappokonjugaatteina ja vain vähäinen määrä muuttumattomana virtsaan.
5. Puoliintumisaika: Nitroglyseriinin puoliintumisaika on vain muutama minuutti sen nopean metabolian ja eliminaation vuoksi elimistöstä.
6. Vaikutusmekanismi: Nitroglyseriini laajentaa verisuonia (vasodilataatio), mikä johtaa valtimoiden ja laskimoiden luumenin laajenemiseen, verisuonten vastuksen vähenemiseen ja sydämen esikuormituksen pienenemiseen. Tämä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta ja parantaa veren virtausta sydämeen.

Annostus ja antotapa

Seuraavat ovat yleisiä ohjeita eri nitroglyseriinin muotojen käyttöön:

Kielenalustabletit tai suihke

• Angina pectoriksen lievitykseen: Oireiden alkaessa suositellaan yleensä yhtä 0,3–0,6 mg:n kielitablettia tai yhtä suihkausta kielen alle. Jos kohtaus jatkuu, hoito voidaan toistaa 5 minuutin kuluttua, mutta enintään kolme annosta 15 minuutin aikana.
• Angina pectoriksen ehkäisy: Tablettia tai suihketta voidaan käyttää 5–10 minuuttia ennen odotettavissa olevaa rasitusta, joka voi laukaista kohtauksen.

Iholaastarit

• Angina pectoriksen ehkäisy: Laastari kiinnitetään puhtaalle, kuivalle ja karvattomalle ihoalueelle ja jätetään paikalleen yleensä 12–14 tunniksi, minkä jälkeen pidetään 10–12 tunnin tauko nitroglyseriinitoleranssin kehittymisen välttämiseksi.

Voide

• Angina pectoriksen ehkäisy: Levitä iholle yksilöllisesti laskettuna annoksena, yleensä kaksi kertaa päivässä.

Laskimonsisäinen injektio

• Sairaalaolosuhteissa: Annostus ja antonopeus ovat yksilöllisiä, ja lääkintähenkilökunnan on seurattava niitä, erityisesti hoidettaessa akuuttia sydämen vajaatoimintaa tai seurattaessa verenpainetta leikkauksen aikana.

Tärkeitä huomioita nitroglyseriinin käytössä:

• Vakavan alhaisen verenpaineen riskin välttämiseksi nitroglyseriiniä ei tule käyttää yhdessä erektiohäiriölääkkeiden, kuten sildenafiilin (Viagra), tadalafiilin (Sialis) ja muiden, kanssa.
• Nitroglyseriinin yleinen sivuvaikutus on päänsärky, joka yleensä vähenee hoidon jatkuessa.
• Käytettäessä kielenalaisia tabletteja tai suihketta on tärkeää istua tai makuuasennossa verenpaineen laskun aiheuttaman pyörtymisen riskin minimoimiseksi.
• Pidä aina nitroglyseriiniä mukanasi, jos sinulla on diagnosoitu angina pectoris, ja ilmoita siitä lääkärille hätätilanteessa.

Käyttö Nitroglyseriini raskauden aikana

Nitroglyseriinin käyttöä raskauden aikana ei yleensä suositella, ellei se ole selvästi tarpeen ja lääkärin valvonnassa. Nitroglyseriiniä käytetään angina pectoriksen ja muiden iskemian (riittämättömän verenkierron sydänlihakseen) aiheuttamien sydänsairauksien hoitoon. Sen käytön turvallisuuden määrittämiseksi raskauden aikana ei ole tehty riittävästi tutkimuksia.

Yksittäisissä tapauksissa, joissa nitroglyseriinin hyödyt äidille ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit, lääkäri voi määrätä nitroglyseriiniä raskaana olevalle naiselle. Tämä tulee kuitenkin tehdä lääkärin tarkassa valvonnassa, joka arvioi hyödyt ja riskit.

Nitroglyseriiniä käytetään yleensä angina pectoris -kohtausten lievittämiseen tai niiden ehkäisemiseen. Raskauden aikana lääkäri voi harkita vaihtoehtoisia hoitoja tai hoitoja, jotka voivat olla turvallisempia äidille ja sikiölle.

Vasta

1. Hypotensio: Nitroglyseriini voi aiheuttaa verenpaineen laskua (hypotensiota), joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista potilailla, joilla on alhainen verenpaine.
2. Yliherkkyys: Henkilöiden, joilla on tunnettu yliherkkyys nitroglyseriinille tai muille nitraateille, ei tule käyttää tätä lääkettä allergisten reaktioiden riskin vuoksi.
3. Hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia: Tässä tilassa nitroglyseriinin käyttö voi pahentaa sydämen vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeumaa ja johtaa oireiden pahenemiseen.
4. Perikardiitti: Nitroglyseriinin käyttö akuutissa perikardiitissa voi lisätä sydämen puristusta ja pahentaa kliinistä tilaa.
5. Vaikea anemia: Nitroglyseriini saattaa lisätä hypoksiaa potilailla, joilla on vaikea anemia, joten sen käyttö voi olla vasta-aiheista tällaisissa tapauksissa.
6. Sydänlihaksen hypertrofia: Potilailla, joilla on sydämen vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofia, nitroglyseriini voi pahentaa sydämen toimintaa ja pahentaa oireita.
7. Raudanpuutosanemia: Raudanpuutosanemiaa sairastavilla potilailla nitroglyseriinin käyttö voi lisätä hypoksian oireita ja pahentaa kliinistä kuvaa.
8. Hyperglykemia: Nitroglyseriini voi aiheuttaa verensokeritasojen nousua, mikä voi olla ongelmallista diabeetikoille.
9. Raskaus ja imetys: Nitroglyseriinin käytön turvallisuutta raskauden ja imetyksen aikana ei ole vahvistettu; siksi lääkärin on arvioitava ja suositeltava sen käyttöä.

Sivuvaikutukset Nitroglyseriini

1. Päänsärky: Yksi yleisimmistä aivojen verisuonten laajenemisen aiheuttamista sivuvaikutuksista. Päänsärky voi vaihdella lievästä vaikeaan, mutta yleensä vähenee ajan myötä hoidon jatkuessa.
2. Ihon punoitus (aallot): Kasvojen ja ylävartalon ihon lämmön tunne ja näkyvä punoitus, joka johtuu myös verisuonten laajenemisesta.
3. Verenpaineen lasku (hypotensio): Nitroglyseriini voi aiheuttaa verenpaineen jyrkän laskun, mikä voi johtaa huimaukseen, heikkouteen ja jopa pyörtymiseen, erityisesti noustessa ylös makuulta tai istumasta.
4. Sydämentykytys (takykardia): Joissakin tapauksissa nitroglyseriini voi aiheuttaa sydämentykytysrefleksireaktiona verenpaineen alentamiseen.
5. Pahoinvointi ja oksentelu: Vaikka harvinaisempia, jotkut ihmiset saattavat kokea pahoinvointia ja jopa oksentelua nitroglyseriinin ottamisen jälkeen.
6. Pyörtyminen: Verenpaineen laskun vuoksi pyörtymistä voi esiintyä, erityisesti jos potilas nousee nopeasti istuimelta.
7. Väsymys ja heikkous: Jotkut ihmiset saattavat tuntea olonsa väsyneiksi tai yleisesti heikoiksi nitroglyseriinin ottamisen jälkeen.
8. Huimaus: Sivuvaikutus, joka liittyy verenpaineen laskuun ja vasodilataatioon.

Yliannos

1. Vaikea huimaus ja pyörtyminen: Vasodilataation ja verenpaineen laskun seurauksena voi kehittyä hypotensio, joka johtaa huimaukseen ja jopa tajunnan menetykseen.
2. Sydämentykytys tai rytmihäiriöt: Nitroglyseriinin yliannostus voi aiheuttaa sydämentykytystä tai sydämen rytmihäiriöitä.
3. Päänsärky: Verisuonten laajentumisen taustalla voi esiintyä voimakasta päänsärkyä, migreeniä tai painon tunnetta päässä.
4. Ihon kalpeus: Laajentuneiden ääreisverisuonten seurauksena iho voi muuttua kalpeaksi ja kylmäksi kosketettaessa.
5. Ruoansulatushäiriöt: Pahoinvointia, oksentelua ja muita ruoansulatushäiriöitä voi esiintyä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Verenpainetta alentavat lääkkeet: Nitroglyseriini voi voimistaa muiden verenpainelääkkeiden, kuten beetasalpaajien, ACE:n estäjien, kalsiumkanavan salpaajien ja diureettien, verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tämä voi johtaa verenpaineen voimakkaaseen laskuun ja ortostaattisen hypotension esiintymiseen.
2. Erektiohäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet: Nitroglyseriinin samanaikainen käyttö erektiohäiriöiden hoitoon käytettävien fosfodiesteraasi tyyppi 5:n estäjien (esim. sildenafiili, tadalafiili tai vardenafiili) kanssa voi aiheuttaa verenpaineen äärimmäisen laskun ja vakavien komplikaatioiden kehittymisen.
3. Keuhkovaltimon hypertension (cor pulmonale hypertension) hoitoon käytettävät lääkkeet: Nitroglyseriinin samanaikaista käyttöä keuhkoverenpainetaudin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden, kuten sildenafiilin (Revatio) tai tadalafiilin (Adcirca), kanssa ei suositella, koska tämä voi aiheuttaa verenpaineen voimakkaan laskun.
4. Alkoholia sisältävät valmisteet: Alkoholin käyttö yhdessä nitroglyseriinin kanssa saattaa voimistaa sen verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä ortostaattisen hypotension riskiä.
5. Veren hyytymistä edistävät lääkkeet: Nitroglyseriini voi voimistaa antikoagulanttien (esim. varfariinin tai hepariinin) ja antiagreganttien (esim. asetyylisalisyylihapon) vaikutusta, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä.
6. Verenpainetta alentavaa vaikutusta lisäävät lääkkeet: Nitroglyseriini voi voimistaa alfasalpaajien, aminitradiilin ja muiden lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä voi johtaa merkittävään verenpaineen laskuun.

Varastointiolosuhteet

1. Lämpötila: Normaalisti nitroglyseriiniä tulee säilyttää huoneenlämmössä 15–30 celsiusastetta (59–86 Fahrenheit-astetta).
2. Kuivuus: Säilytä nitroglyseriiniä kuivassa paikassa kosteuden välttämiseksi, sillä se voi vaikuttaa haitallisesti lääkkeen laatuun.
3. Valo: Nitroglyseriini tulee säilyttää pimeässä paikassa, suojassa suoralta auringonvalolta. Valo voi aiheuttaa lääkkeen hajoamista.
4. Pakkaus: Säilytä nitroglyseriiniä alkuperäispakkauksessa tai astiassa ilman ja kosteuden estämiseksi.
5. Lapset: Varmista, että nitroglyseriini säilytetään lasten ulottumattomissa vahingossa tapahtuvan käytön välttämiseksi.
6. Erityisolosuhteet: Joissakin tapauksissa pakkauksessa tai lääkeohjeissa saattaa olla lisäsäilytysohjeita. Katso tarkemmat tiedot näistä suosituksista.