Zosin

Zosin on lääke makrolidiantibioottien luokasta.

Viitteitä Zosina

Sitä käytetään infektioihin, jotka ilmenevät lääkkeelle herkkien bakteerien vaikutuksen alaisena:

• ylemmät hengitystiet: nielutulehdus, johon liittyy poskiontelotulehdus tai tonsilliitti, johon liittyy kurkunpääntulehdus;
• alemmat hengitystiet: keuhkoputkentulehdus, akuutti tai krooninen, sekä keuhkokuume;
• välikorvatulehdus;
• disseminoituneet mykobakteeri-infektiot (Mycobacterium intracellulare tai Mycobacterium avium);
• ihonalaisen kudoksen ja epidermiksen vauriot: furunkuloosi tai follikuliitti sekä haavat;
• yhdistelmähoito Helicobacter pylorin tuhoamiseksi henkilöillä, joilla on ruoansulatuskanavan haavaumat;
• toksoplasmoosi tai lepra.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Se valmistetaan tablettimuodossa.

Farmakodynamiikka

Klaritromysiini osoittaa antibakteerista vaikutusta estämällä proteiineihin sitoutumista ja syntetisoimalla lääkeaineille herkkien mikrobien ribosomien 50S-alayksikössä. Aine tehoaa laajaan valikoimaan grampositiivisia ja gramnegatiivisia aerobisia ja anaerobeja bakteereja vastaan. Klaritromysiinin MIC-arvot ovat usein kaksi kertaa pienemmät kuin erytromysiinin MIC-arvot. Klaritromysiinin metaboliatuotteella (komponentti 14-hydroksiklaritromysiini) on myös antibakteerinen vaikutus.

Lääkkeellä on in vitro -teho seuraavia bakteereja vastaan:

• grampositiiviset mikrobit: Staphylococcus aureus (tässä on lisätty metisilliinille herkät kannat), pneumokokki, mädäntynyt streptokokki Streptococcus agalactiaen kanssa ja Listeria monocytogenes;
• gramnegatiiviset mikro-organismit: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzae, sekä gonokokit, Helicobacter pylori ja hinkuyskäbakteerit;
• mykoplasmat: ureaplasma urealyticum ja mycoplasma pneumoniae;
• muut bakteerit: Chlamydia trachomatis, Hansenin bacillus, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasi;
• anaerobit: Peptostreptococcus-lajit, yksittäiset Bacteroides fragilis -kannat, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens ja Peptococcus-lajit.

Klaritromysiini ei ollut karsinogeeninen eikä mutageeninen testeissä. Klaritromysiinin metaboliittien Ames-testi oli negatiivinen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Klaritromysiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Biologinen hyötyosuus on 55 %. Ruoka ei vaikuta lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen.

Vaikuttava aine ja sen metaboliatuote (14-hydroksiklaritromysiini) jakautuvat lukuisiin kudoksiin ja nesteisiin. Lääkeaine käy läpi laajan metabolian maksassa ja erittyy sitten sapen mukana.

Seerumin Cmax-arvot kehittyvät 120 minuutin kuluttua. Klaritromysiinin vakaat plasman Cmax-pitoisuudet mitataan 2–3 päivän kuluttua ja ovat noin 1 mikrog/ml 0,25 g:n annon jälkeen 12 tunnin välein ja 3–4 mikrog/ml 0,5 g:n annon jälkeen 8 tunnin välein.

Lääkkeen puoliintumisaika on noin 3–4 tuntia käytettäessä ensimmäistä yllä mainituista menetelmistä ja 5–7 tuntia käytettäessä toista. Kun lääkettä annetaan 0,25 g 12 tunnin välein, 14-hydroksiklaritromysiinin Cmax-arvo on vakio, noin 0,6 mikrog/ml, ja puoliintumisaika on noin 5–6 tuntia. Kun lääkettä annetaan 0,5 g 8–12 tunnin välein, 14-hydroksiklaritromysiinin Cmax-arvo on noin 1 mikrog/ml ja puoliintumisaika on noin 7–9 tuntia.

Kun klaritromysiiniä annetaan 0,25 g 12 tunnin välein, 20 % annoksesta erittyy virtsaan (muuttumattomana), ja kun ainetta annetaan 0,5 g 12 tunnin välein, tämä luku on noin 30 %. 14-hydroksiklaritromysiinin erittyminen on 10 % tai 15 % (käytettäessä vastaavasti 0,25 tai 0,5 g lääkettä 12 tunnin välein).

Klaritromysiini erittyy rintamaitoon.

Puoliintumisaika on pidentynyt munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

12-vuotiaiden ja sitä vanhempien nuorten sekä aikuisten tulisi ottaa lääkettä kaksi kertaa päivässä 0,25 gramman annoksena 12 tunnin välein. Annosta voidaan nostaa 0,5 grammaan kaksi kertaa päivässä (taudin vaikeissa muodoissa). Hoitojakso on 7–14 päivää.

Suoliston haavaumiin on tarpeen antaa 0,5 g lääkettä 3 kertaa päivässä yhdessä 40 mg omepratsolin (kerran päivässä) kanssa. Sykli kestää 2 viikkoa.

0,5–12-vuotiaille lapsille tulee antaa 7,5 mg/kg ainetta 12 tunnin välein 5–10 päivän aikana.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä annosta on muutettava. Jos kreatiniiniklivisaatio on alle 30 ml/min, annos on 0,25 g kerran päivässä (lievä tai kohtalainen vaurio) tai kaksi kertaa päivässä (vaikea vaihe).

[ 9 ]

Käyttö Zosina raskauden aikana

Zosinin käyttö imetyksen tai raskauden aikana on kielletty. Ainoat poikkeukset ovat tilanteet, joissa hoidosta todennäköinen hyöty on odotettua suurempi kuin komplikaatioiden riski.

Vasta

Vasta-aiheinen käytettäväksi henkilöillä, joilla on vaikea intoleranssi klaritromysiinille tai muille makrolidiryhmän antibiooteille.

Lääkkeen yhdistäminen terfenadiinin, ergotalkaloidien, pimotsidin tai sisapridin kanssa on kielletty.

Sivuvaikutukset Zosina

Usein lääke siedetään ilman komplikaatioita.

Haittavaikutuksia ovat päänsärky, ripuli, oksentelu, stomatiitti, vatsakipu ja pahoinvointi.

Joskus havaitaan allergian merkkejä, jotka vaihtelevat lievästä epidermaalisesta ihottumuksesta ja urtikariasta anafylaksiaan. Trombosytopeniaa tai Stevens-Johnsonin oireyhtymää voi esiintyä. Myös makuaistin toimintahäiriö on mahdollinen.

Ohimeneviä keskushermoston toimintaan vaikuttavia negatiivisia oireita voi esiintyä, kuten huimausta, hallusinaatioita, sekavuuden tai ahdistuksen tunteita ja unettomuutta.

Klaritromysiinin käytön seurauksena on raportoitu kehittyvän pseudomembranoottista koliittia, joka voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen.

Myös maksan toimintahäiriöitä, kolestaasia (keltatautiin tai ilman) tai maksatulehdusta voi kehittyä, ja laboratoriokokeiden tulokset voivat muuttua.

[ 8 ]

Yliannos

Päihtymys johtaa negatiivisten ilmentymien voimistumiseen.

Mahahuuhtelu ja oireenmukaiset toimenpiteet on suoritettava.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja teofylliinin yhteiskäyttö voi johtaa seerumin pitoisuuksien nousuun ja jälkimmäisen mahdolliseen toksisuuteen.

Varfariinin ja digoksiinin terapeuttiset ominaisuudet voivat voimistua, kun niitä käytetään yhdessä Zosinin kanssa.

Lääkkeen ja tsidovudiinin yhdistäminen HIV-positiivisilla aikuisilla voi aiheuttaa kroonisen tsidovudiinipitoisuuden laskua.

On näyttöä siitä, että makrolidit voivat vaikuttaa terfenadiinin aineenvaihduntaprosesseihin ja siten lisätä sen pitoisuutta plasmassa, mikä voi johtaa sydämen rytmihäiriöihin. Siksi varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä yhdessä terfenadiinin tai muiden ei-rauhoittavien antihistamiinien kanssa.

Samankaltaisia vaikutuksia on havaittu, kun klaritromysiiniä käytetään yhdessä pimotsidin tai sisapridin kanssa.

Zosin pystyy voimistamaan karbatsepiinin aktiivisuutta hidastamalla sen eliminaatioprosesseja.

[ 10 ], [ 11 ]

Varastointiolosuhteet

Zosin tulee säilyttää kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötila – vakio.

[ 12 ]

Säilyvyys

Zosinia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa farmaseuttisen tuotteen vapautumispäivästä.

Hakemus lapsille

Alle kuuden kuukauden ikäisillä vauvoilla ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia. Vanhemmat lapset sietävät lääkettä ilman komplikaatioita.