Dakarbatsiini-LENS

Dakarbatsiini-LENS on kasvaimia estävä lääke, joka tuhoaa patologisia soluja.

Lääkkeen vaikutusperiaate perustuu DNA:n rakenteen häiritsemiseen, mikä estää syöpäsolujen jakautumisen ja laukaisee solukuoleman prosessin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Viitteitä Dakarbatsiini-LENS

Dacarbazine-LENSiä määrätään metastaattisen melanooman hoitoon.

Lääkettä voidaan määrätä myös osana pehmytkudossarkooman ja Hodgkinin taudin (lymfogranulomatoosin) yhdistelmähoitoa.

On näyttöä siitä, että lääke on osoittanut hyvää tehoa yhdistelmähoitona seuraaviin sairauksiin:

• pienisoluinen keuhkosyöpä,
• kohdun sarkooma,
• osteogeeninen sarkooma,
• keuhkopussin ja vatsakalvon mesoteliooma,
• insuliinioma
• karsinoidi
• feokromosytooma
• kilpirauhassyöpä,
• neuroblastooma
• gliooma.

Julkaisumuoto

Dacarbazine-LENS on saatavana injektiopulloissa, jotka sisältävät jauhetta injektionestettä varten. Valolta suojaavasta lasista valmistettuja 100 ja 200 mg:n injektiopulloja voidaan toimittaa yksittäin pahvipakkauksessa tai 5, 10 tai 20 kappaleen erissä väliseinällisissä pahvipakkauksissa.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Dakarbatsiini-LENS on lääke, joka estää kasvaimen kasvua ja jolla on haitallinen vaikutus patologisiin soluihin. Lääkkeen vaikutus ilmenee maksassa tapahtuvan metabolian jälkeen.

Yleisesti hyväksytään, että lääke vaikuttaa kolmeen suuntaan: orgaanisten yhdisteiden (puriiniemästen) esto, syöpäsolujen kasvun esto ja vuorovaikutus SH-ryhmien kanssa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetiikkaa

Dakarbatsiini-LENS sitoutuu laskimonsisäisen annon jälkeen melko vähän proteiineihin (noin 5 %). Korkein pitoisuus veressä havaitaan laskimonsisäisen annon jälkeen.

Lääke kykenee pieninä annoksina tunkeutumaan fysiologisen esteen läpi keskushermoston ja verenkiertoelimistön välillä. Ei ole tietoa lääkkeen kyvystä läpäistä istukka ja erittyä rintamaitoon.

Lääke eliminoituu kahdessa jaksossa, ensimmäinen - noin 20 minuuttia annon jälkeen, toinen - noin 5 tuntia myöhemmin. Jos munuaiset tai maksa eivät toimi kunnolla, eliminaatioaika pitenee (alkuvaiheessa 55 minuuttia ja lopullinen - 7 tuntia). Maksassa mikrosomaalisten entsyymien avulla lääke muuttuu hiilidioksidiksi, joka sitten poistuu uloshengityksen mukana, ja aminoimidatsolikarboksamidiksi, joka poistuu virtsan mukana.

Noin 40 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

[ 11 ], [ 12 ]

Annostus ja antotapa

Lääkäri määrää Dacarbazine-LENSin erikseen kussakin yksittäisessä tautitapauksessa.

Lääke annetaan vain laskimoon. Enintään 200 mg:n annokset annetaan yhden tai kahden minuutin aikana, suuremmat annokset annetaan tiputuksena laskimoon 15–30 minuutin aikana.

Pääasiallisena hoitona dakarbatsiini-LENSiä määrätään annoksella 200–250 mg, hoitojakso on 5 päivää. Kolmen viikon kuluttua kurssi toistetaan.

Yhdistelmähoidossa määrätään 100–150 mg, hoitojakso on 4–5 päivää (toistetaan kurssi 4 viikon kuluttua) tai 375 mg kerran 15 päivässä.

Injektionesteen valmistamiseksi jauhe laimennetaan vedellä (10 mg/1 ml). Pipettiliuoksen valmistamiseksi 200-300 ml lääkettä laimennetaan 5-prosenttisella dekstroosiliuoksella tai natriumkloridiliuoksella.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Käyttö Dakarbatsiini-LENS raskauden aikana

Dacarbazine-LENS on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille. Hoidon aikana on suositeltavaa käyttää luotettavaa ehkäisyä.

Vasta

Dacarbazine-LENS on vasta-aiheinen, jos on yliherkkyys lääkkeen jollekin aineosalle.

Tätä lääkettä ei käytetä hematopoieesin, maksan tai munuaisten vajaatoiminnan vaikean suppression tapauksissa.

Lääkettä käytetään varoen samanaikaisessa sädehoidossa, akuuteissa tartunta- tai virustaudeissa, sieni- ja bakteeri-infektioissa.

[ 13 ]

Sivuvaikutukset Dakarbatsiini-LENS

Dakarbatsiini-LENS voi aiheuttaa hemoglobiinin, leukosyyttien, granulosyyttien, verihiutaleiden vähenemistä ja luuytimen hematopoieettisen toiminnan heikkenemistä.

Yleensä leukosyyttien väheneminen tapahtuu kaksi viikkoa hoidon päättymisen jälkeen ja verihiutaleiden - 18.-20. päivänä. Yleensä verenkuva palautuu neljännen viikon loppuun mennessä hoidon päättymisen jälkeen.

Dakarbatsiinihoito voi aiheuttaa pahoinvointia, ruokahaluttomuutta ja suun limakalvojen tulehdusta. Harvinaisissa tapauksissa kehittyy suolistohäiriöitä ja maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymistä. Hyvin harvoin havaitaan maksan laskimoiden toimintahäiriöitä, jotka voivat myös johtaa kuolemaan (yleensä toisella hoitojaksolla). Tällöin esiintyy usein vatsakipua, suurentunutta maksan kokoa ja kuumetta. Vakava tila voi pahentua vain muutamassa tunnissa.

Lääke voi aiheuttaa päänsärkyä, näköongelmia, kouristuksia, uupumusta, ihon herkkyyden heikkenemistä, tunnottomuutta ja uneliaisuutta.

Naisilla lääke johtaa usein kuukautiskierron häiriöihin (kuukautiset katoavat), kun taas miehillä siittiöiden määrä tai niiden täydellinen puuttuminen siemennesteessä kehittyy usein.

Usein hoidon jälkeen ilmenee pigmenttiläiskiä, kaljuuntumista, lisääntynyttä ihon herkkyyttä ultraviolettivalolle, allergisia reaktioita, ihon punoitusta ja anafylaktista sokkia.

Injektion jälkeen voi esiintyä voimakasta kipua pistoskohdassa ja laskimoa pitkin. Jos lääkettä joutuu ihon alle, se johtaa terävään kipuun ja kudosnekroosiin.

Pitkäaikainen dakarbatsiini-LENS-hoito lisää uusien kasvainten kehittymisen riskiä.

[ 14 ], [ 15 ]

Yliannos

Suurilla annoksilla dakarbatsiini-LENS johtaa hematopoieettisen toiminnan heikkenemiseen ja ruoansulatushäiriöihin.

[ 20 ], [ 21 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Dacarbazine-LENS saattaa voimistaa atsatiopriinin, fenobarbitaalin, allopurinolin ja merkaptopuriinin vaikutusta (erityisesti toksista vaikutusta). Fenytoiini, rifampisiini ja barbituraatit voivat voimistaa dakarbatsiinin toksista vaikutusta.

Lääke voi lisätä herkkyyttä ultraviolettisäteilylle metoksipsoraleenin käytön jälkeen.

Kemiallisen koostumuksensa mukaan dakarbatsiini-LENS on yhteensopimaton natriumbikarbonaatin, E-kystiinin, hydrokortisonin ja hepariinin kanssa.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Varastointiolosuhteet

^{Dacarbazine-LENS tulee säilyttää 2–8 °} C: n lämpötilassa kuivassa paikassa, jossa auringonvalo ei pääse läpi.

Dakarbatsiini on pidettävä poissa lasten ulottuvilta.

[ 25 ]

Säilyvyys

Dacarbazine-LENS on voimassa kaksi vuotta valmistuspäivästä, edellyttäen, että pakkaus- ja säilytysolosuhteet säilyvät. Lääkettä ei saa käyttää viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]